紫金牛属植物药理作用

紫金牛属植物药理作用   紫金牛科（Myrsinaceae）紫金牛属（Ardisia）植物全世界约300种，分布于热带美洲、太平洋诸岛、印度半岛东部、亚洲东部至南部，我国68种，12变种，分布于长江流域以南各地。有清热利湿、活血化瘀、舒筋活络、强筋壮骨等功效，用于跌打损伤、消炎、消肿，有的品种还有多方面的生物活性，有的果可食用，种子可榨油。本文结合1997～2003年相关文献对该属植物的主要药理作用进行了综述。        1  止咳平喘作用        紫金牛、少年红、朱砂根、百两金、月月红等植物常用于止咳平喘，药效成分为岩白菜素（bergenin），据报道该成分的止咳强度按剂量计算相当于可待因的1/4～1/7。此外，矮地茶所含挥发油有平喘作用［1］，所含苯醌能抑制哮喘和炎症［2］，所含黄酮苷动物实验能增加气管分泌作用和促进气管纤毛排痰作用。药理实验和临床均证明矮地茶对慢性气管炎效果极佳，少年红皂苷经药理实验和临床验证，认为对急慢性支气管炎有很好的疗效。        2  抗炎抑菌、抗病毒作用        紫金牛除有止咳平喘作用外，还具有抗菌抗病毒作用。所含的紫金牛酚Ⅰ（Ardisinol Ⅰ）、紫金牛酚Ⅱ（Ardisinol Ⅱ）都有较强的抑制结核杆菌生长的作用，Ⅰ的效价为12.5μg/ml，Ⅱ为25～50μg/ml［3］。朱砂根（A.crenata）的25%煎剂在试管内对金色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有轻度抑制作用。百两金（A.crispa）的95%醇提取物有抗炎作用，对咽喉炎引起的发热也有作用［4］。田振华于1997年证明朱砂根的醇提取物对金色葡萄球菌有显著抑制作用［5］。1996年Piacente等发现，岩白菜素和异岩白菜素具有良好的抗HIV作用，其中异岩白菜素作用更显著。研究还发现，在三羟基苯甲酰的C1、C3和C5位有取代基时抗HIV作用增强［6］。        3  抗肿瘤作用        张清华等［7］通过药理实验证明九节龙皂苷Ⅰ和Ⅱ（ArdipusillosideⅠ、Ⅱ）有明显增强巨噬细胞的吞噬功能和增加SREC数目，即二者有提高免疫功能的作用，而且二者对S180和ESC以及B16黑色素瘤均有不同程度的抑制肿瘤生长作用。1997年，Horgen等［8］从菲律宾A.iwahigensis中获得链烯基苯酚C30H40O6具细胞毒性，对体外培养的人类胸腺癌、肺癌、结肠癌、表皮样癌和荷尔蒙依赖性前列腺素癌细胞群具有一定的毒性作用。2001年，Kang Young-Hwa 等［9］发现从A.crispa中分离得到的苯醌类化合物AC7-1（2-methoxy-6-tridecyl-1，4-benzoquinone）能强烈地阻碍B16-F10黑素瘤细胞在细胞外matrix(ECM)上的粘附，并能阻碍B16-F10黑素瘤细胞的浸润；在体内试验中AC7-1能显抑制肺癌的转移和肿瘤细胞的生长。因此，AC7-1有望成为一个有效的抗肿瘤转移的药物。此外，AC7-1有拮抗PAF、ADP、凝血酶和胶原质诱导的血小板聚集作用。2001年，Megumi Sumino等［10］从A.colorata Roxa.获得的三个苯酚类化合物Ardisiphenols A-C 除具有清除DPPH自由基的活性外，同时对鼠胸部癌细胞-FM3A有显著的细胞毒作用，IC50值依次为0.7，0.6，0.5μm。        4  抗生育作用        据报道朱砂根（A.crenata）的60%乙醇提取物有较好的抗生育作用，药理实验表明朱砂根的三萜皂苷有较好的抗早孕作用［11］。王怀真等［12］研究了朱砂根总皂苷对多种动物子宫的作用，实验结果表明总皂苷对成年小鼠、豚鼠和家兔离体子宫均有兴奋作用。小剂量使子宫的收缩频率加快，振幅加大，张力明显升高；大剂量使子宫强直性收缩。Chaweeman等［13］从百两金（A.crispa）中分得的两种新皂苷Ardisiacrispin A和B是收缩子宫的活性成分。此外，embelin 有抗生育活性。雌性大鼠服用100、50mg/kg，其抗生育力分别为57.9%和55.3%［14］。印度用其作避孕药，因它能抑制子宫内膜的碱性磷酸酶的活性。        5  驱虫和杀虫作用        Embelin有驱绦虫作用，一般剂量为0.2～0.4g。rapanone有驱肠虫作用，还可对抗痢疾阿米巴和阴道滴虫病，Embelin也可对抗毛滴虫，被认为是A.oxyphulla植物中的有效成分［15］。从朱砂根中获得的化合物C40H75N7O15是一种杀虫剂，25ppm此化合物则能抑制蚊、灰蝶、螨等昆虫［16］。
  6  其他        1993～1995年，Yoshiyasu等先后从A.japonica和 A.sieboldii中分离得到的Ardisianone A、B，maesanin，ArdisiaquinoneA、B，ArdisiaquinoneD-F均为5-脂氧化酶抑制剂，对豚鼠多晶型细胞液的5-脂氧化酶有很强的抑制性，其中Ardisiaquinone A的抑制力最强［17，18］。        近年来，随着光谱解析技术的提高，从本属植物中发现越来越多的活性成分。其中皂苷类和苯醌类成分有抗肿瘤作用，苯酚类成分对人类癌细胞有细胞毒作用，岩白菜素和异岩白菜素有抗HIV活性，这些研究成果都为从天然产物中寻找抗癌和抗艾滋病的药物提供了新思路。多年来，日本对该属植物的研究较多，涉及近20种。我国紫金牛属植物资源丰富，来源广泛，目前已有过研究的品种仅10余种。因此，今后很有必要对本属其他品种进行研究以发现新的活性成分。
【参考文献】
    1  尹鲁生，范俊源.矮地茶挥发油化学成分的研究.中草药，1989，20（10）：5-8.    2  Otsuka Pharmaceutical Co.Ltd.，Extraction of 1，4-benzoquinones from plants，Jpn.Kokai Toyyo Koho JP 60 75，442 ［85，75，442］，1985，15.    3  黄步汉，陈文森，胡燕，等.抗痨中草药紫金牛化学成分研究.药学学报，1981，16（1）：27-30.    4  刘文江，段青宏，檀密艳，等.中药百两金的药理作用研究.中草药，1986，17（9）：21.    5  田振华，何燕，骆红梅，等.朱砂根抗炎抗菌作用研究.西北药学杂志，1998，13（3）：109.    6  Piacente S，Pizza C，Tommasi ND.Constituents of Ardisia japonica and Their in Vitro Anti-HIV Activity.J Nat Prod，1996，59：565-569.    7  张清华，王晓娟，缪振春，等.川产九节龙皂苷的化学研究，药学学报，1993，28（9）：673-678.    8  Horgen FD，Guinaudean H，Pezzuto J M  et al，Isolation and Structure Elucidation of Ardisenone：A New Cytotoxic Alkenylphenol from Ardisia iwa-higensis.J  Nat Prod，1997，60：533-535.    9  Kang Young-Hwa，Woo Ho Kim，Man Ki Park，et al，Antimetastatic and antitumor effects of benzoquinonoid AC7-1 from Ardisia crispa.Int J Cancer，2001，93：736-740.    10  Megumi Sumino，Toshikazu Sekine，Nijsiri Ruangrungsi，et al.ArdisiphenolsA-C，Novel Antioxidants from the Fruits of Ardisia colorata.Chem Pharm Bull，2001，49(12)：1664-1665.    11  关雄泰，汪茂田，宫予敏，等.朱砂根中皂甙元和次生甙的研究.中草药，1987，18（8）：2-5.    12  王怀真，何功倍，孙江桥，等.朱砂根三萜总皂甙对子宫的兴奋作用.中草药，1988，19（11）：19-20.    13  Chaweewan Jansakkul，Herbert Baumann，Lennart Kenne，et al.ArdisiacrispinA and B，Two Utero-Contracting Saponins from Ardisia crispa.Planta Med，1987，53(5)：405.    14  Krishnaswamy M，Purushothaman KK.Antifertility properties of Emberlia ribes.Indian J Exp Biol，1980，18（11）：1359-1360.    15  Shah V，Sunder R，De Souza NJ.Chonemorphine and rapanone-antipa-rastic agents from plant sources.J  Nat  Prod，1987，50(4)：730-731.    16  Earth Chemical Co.Ltd.，A Pesticide from Ardisia crenata，Jpn Kokai To-kkyo Koho JP 59，205，391［84，205，39］，1984，15.    17  Fukuyama Y，Kiriyama Y，Okino J.Naturally Occurring 5-Lipoxygenase Inhibitor.Ⅱ.1) Structures and Syntheses of Ardisianones A and B，and Maesanin，Alkenyl-1，4-benzoquinones from the Rhizome of Ardisia japonica.Chem Pharm Bull，1993，41(3)：561-565.    18  Fukutama Y，Kiriyama Y，Kodama M，et al.Naturally Occurring 5-Lip-oxygenase Inhibitors Ⅵ.Structures of Ardisiaquinones D，E and F from Ardisia sieboldii.Chem Pharm Bull，1995，43(8)：1391-1394.

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